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赖诺普利胶囊(帝益洛)

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适应症:本品使用于治疗原发性高血压及肾血管性高血压,可单独使用或与其他类的抗高血压如利尿药合并使用。充血性心力衰竭患者,在用洋地黄或利尿剂效果不好时可加用本品。

核准日期:2007年01月05日

修改日期:2009年06月24日  2010年10月01日  2012年07月10日  2015年12月01日

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。

对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者、高钾血症患者禁用

【药品名称】

   通用名:赖诺普利胶囊

   商品名:帝益洛

   英文名:Lisinopril Capsules

   汉语拼音:Lainuopuli Jiaonang

【成分】

   本品主要成份为赖诺普利。

   化学名为:1-[N2-[(S)-1-羧基-3-苯基丙基]-L-赖胺酰]-L-脯氨酸二水合物。

   ?#32959;?#24335;:C21H31N3O5·2H2O

   ?#32959;?#37327;:441.52 

【性状】 本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。

【规格】5mg;10mg(以赖诺普利无水物计算)。

【用法用量】本品吸收不受食物影响,可在饭前、饭中或饭后服用,一日1次。

1.原发性高血压

   对原发性高血压患者,通常建议起始剂量应为2.5~5mg(5mg:半粒~1粒;10mg:1/4~半粒),有效维持剂量为每日10~20mg(5mg:2~4粒;10mg:1~2粒)。剂量应按血压的变化来调整,每日最高剂量为40mg(5mg:8粒;10mg:4粒)。肾损伤的患者、不能中断利尿剂治疗的患者、因种种原因血容量减少和/或血钠降低的患者以及肾血管性高血压的患者,应服用?#31995;?#30340;起始剂量。

  使用利尿剂治疗的患者开始用本品治疗时可能会产生症状性低血压,同时使用利尿剂的患者更有可能出现症状性低血压,由于这些患者血容量减少并且/或钠流失,所以应慎重合并用药。在开始使用本品治疗前2~3天应停用利尿剂。对利尿剂不能停用的患者,本品治疗应从5mg(5mg:1粒;10mg:半粒)开始,?#38498;?#30340;剂?#24247;?#25972;应根据血压来进行。如有需要,利尿剂可以重新使用。

  肾功能受损时剂?#24247;?#25972;

  肾功能损伤患者应按表1列出的肌酐清除率的界定来调节剂量(包括在?#32925;?#30340;患者)。剂量和服用的?#38382;?#24212;按血压高低调节。逐步增加剂量直至血压被控制或至最大日剂量40mg(5mg:8粒;10mg:4粒)。

肌酐清除率(ml/分钟)

起始剂量(mg/时)

<10

2.5mg

10≤肌酐清除率≤30

5mg

表1

2.肾血管性高血压

   ?#38405;?#20123;肾血管性高血压患者,特别是两侧肾动脉狭窄或单肾动脉狭窄患者,在首次服用本品可能会产生很大的反应,所以建议2.5mg(5mg:半粒;10mg:1/4粒)或5mg(5mg:1粒;10mg:半粒)的?#31995;?#30340;起始剂量,然后再根据血压来调节剂量。

3.充血性心力衰竭

   对用利尿剂和/或洋地黄不能适当控制的患者,可加用本品,开始剂量为每日一次2.5mg(5mg:半粒;10mg:1/4粒),通常有效剂量范围为5~20mg(5mg:1~4粒;10mg:半粒~2粒)。

 【不良反应】

        对照临床试验表明:本品一般耐受性良好。大多数情况下,不良反应在性质上是轻微的并且是一过性的。在对照临床试验中,本品表现出的最常见的不良反应为?#21644;?#26127;(6.5%)、头痛(5.4%)、腹泻(3.8%)和疲劳(2.9%)。其它发生率高于1%的不良反应为?#20154;浴?#24694;心、皮疹、症状性低血压、体位性低血压、心悸、胸痛和哮喘。最常见的停药原因为头痛和?#20154;浴?#23569;见的不良反应有:昏厥、周围性水肿、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。

  过敏/血管神经性水肿 脸部、肢体、嘴?#20581;?#33292;头、声门和/或咽喉、神经性水肿罕见(详见注意事项),如出现应立即停药。

  实验室检查异常  罕见与服用本品有关的标?#38469;?#39564;室检查?#38382;?#21457;生重要的改变。停用本品,血尿和血浆肌酐增加,这种变化通常为可逆性的。血红蛋白和血细胞?#28909;?#31245;有减少。临床试验中,个别病例血钾浓度>5.7mEq/L,但通常为一过性。蛋白尿的发生率为0.7%。

【禁忌】对本品或其他血管紧张素转化酶抑制剂过敏者禁用。高钾血症患者禁用。

【注意事项】

      1. 在无并发症的高血压患者罕见症状性低血压。如果患者已有血容量减少(如利尿治疗、限?#25105;?#39135;、?#32925;觥?#33145;泻或呕吐),服用本品更有可能发生低血压。充血性心衰患者不论是否伴有肾功能不全,均可能发生症状性低血压,重度心衰患者更易发生症状性低血压。这些患者应在医生监护下开始治疗,调整赖诺普利和/或利尿剂的剂量时必须密切随访。

  如出现低血压,患者可平卧,必要?#26412;?#33033;输入生理盐水。一过性的低血压没有必要禁忌再次服用本品,经扩充血容量使血压增加后,再次服用没有问题。

      在正常血压或低血压的充血性心力衰竭患者,赖诺普利可引起血压的进一步降低,这种作用是预期,通常不需要中断治疗。如果低血压出现症状,则必要减少剂量或停用本品。

      2. 对于肾功能损伤患者

      对于充血性心力衰竭患者,继使用ACE抑制?#30103;?#22987;治疗后产生的低血压可能会导致肾功能?#25345;?#31243;度的进一步损伤,这种情况可能出现急性肾功能衰竭(通常是可逆的)。对一些两侧肾动脉狭窄或单肾动脉狭窄患者,使用ACE治疗,血尿素氮和血浆肌酐增加,停止治疗后?#25351;?#27491;常。肾功能不全患者尤其会出现这种现象。某些无肾血管病表现的高血压患者会出现血尿素氮,和血浆肌酐增加,一般为轻度、暂时性的,多见于本品与利尿剂同时使用时。已有肾损害的患者更有可能发生血尿素氮和血浆肌酐增加,可能需要减少或停用本品和/或利尿剂。

      孤立肾,移植肾,双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者忌用。

      3. 过敏/血管神经水肿

      用ACE抑制剂(包括:本品)治疗的患者, 脸部、肢体、嘴?#20581;?#33292;头、声门、和/或咽喉、神经性水肿罕见。对于这些病例应迅速停止用药并应仔细观察患者直至肿胀消失。虽然抗组胺药可?#33322;?#30151;状,然而对脸部和嘴唇肿胀一般不需治疗即可消失。

      喉部血管性神经水肿可能是致命的,这种水肿(包括:舌头、声门和咽喉水肿)可能会引起气道阻塞,出现这种情况应立即皮下注射肾上腺素溶液1:1000(0.3ml~0.5ml)以及着手其它治疗。

      4. 外科手术/使用麻醉剂的应用

      在进行外科大手术的患者或使用可导致低血压的麻醉剂进?#26032;?#37257;期间,本品可阻断血管紧张素II的形成,引起代尝性肾素?#22836;擰?#22914;果发生低血压并?#24760;?#26159;上述机制所致,可通过增加血容量进行纠正。

      用本品时可有①血尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,在有肾病或严重高血压而血压迅速下降时易出现;②?#21152;?#34880;清肝脏酶增高;③血钾轻度增高,尤其在有肾功能障碍者。

      5.下列情况慎用本品:①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮,此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。②骨髓抑制。③脑或冠状动脉供血不足,可因血压降低而缺血加重。④血钾过高。⑤肾功能障碍时可致血钾升高,白细胞及粒细胞减少,并使本品贮留。⑥严格饮食限制钠盐或进行?#32925;?#27835;?#26222;擼?#39318;剂应用本品可能发生突然而严重的低血压。

      6.用本品期间随访检查:①对有肾功能障碍者或有白细胞缺乏病史的患者,最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类计数1次,?#38498;?#23450;期检查;②尿蛋白检查,每月1次。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

      1.?#24418;?#23545;孕妇应用本品进行研究。仅当对孕妇的潜在益处胜过对胎儿的潜在风险时,方可用于孕妇。

      2.本品是否分泌到人奶中尚不清楚。由于许多药物分泌到人奶中,所以哺乳期妇女服用本品应很慎重。

【儿童用药】 在小儿中研究不充分。在新生儿和婴儿,会有少尿和神经异常之虞,可能与本品引起血压降低导致肾、脑缺血有关。

?#32416;?#24180;用药】 在临床研究中,未获得本品的有效性或安全性与年龄有关的变化,然而肾功能减退的高龄患者应按表1原则?#24904;?#23450;本品的起始剂量,此后,根据血压的反应调节剂量。

【药物相互作用】

      1、与利尿剂合并使用  接受本品治疗的患者加用利尿剂,抗高血压作用通常增强。对已用利尿剂和特别是近期用利尿剂治疗的患者,当加用本品时可能会出现血压的过度降低。在开始用本品治疗前通过停用利尿剂,可大大减少症状低血压的可能性。本品开始用小剂量,逐渐调整剂量。

      2、与其他降压药同用时降压作用加强,其中与引起肾素?#32479;?#25110;影响交感活性的药物?#24335;?#22823;的相加作用,与β阻滞剂?#24066;?#20110;相加的作用。

      3、与潴钾利尿药如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。

      4、非甾体类抗炎止痛药尤其吲哚美?#31890;╥ndomethacin)可通过抑制前列腺素合成与引起水、?#20854;?#30041;,与本品同用时可使本品的降压作用减弱。

【药物过量?#23458;?#24120;的处理办法是输注生理盐水。本品可通过血?#21644;肝?#38500;去。

【药理毒理】赖诺普利系一种合成的肽衍生物,为一个口服的长效血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素II(一种强的血管收缩剂)和醛固酮的浓度降低,导致外周血管扩张、血管阻力降低,从而降低血压。研究资料显示:长期使用本品治疗,作用不会减?#37232;?#31435;即停药也不会出现血压反跳。在充血性心衰患者,赖诺普利通过扩张动脉与静脉而降低心脏前、后?#27721;桑?#22686;加心输出量,而无反射性心动过速。本品很少产生噻嗪类药物引起的血钾过低和血尿酸过多。
      文献报道:小鼠口服赖诺普利的LD50值大于9100mg/㎏,大鼠口服给药的LD50值大于8500mg/㎏,狗口服给药的LD50值大于6000mg/㎏。

      在妊娠第二、三期应用赖诺普利可致胎儿损害,甚至?#21171;觶?#25925;不宜在此时应用,?#24418;?#21457;现本品有致突变、致癌作用。

【药代动力学】口服后?#21152;?5%(6%~60%)的药物被吸收,吸收不受食物的影响。口服单剂后7小时血药浓度达峰值,半衰期约12.6小时,每日服药1次,3天后血药浓度达稳态。单剂口服后1小时内起作用,6小时达峰作用,作用维持约24小时。赖诺普利在肝脏无明?#28304;?#35874;,主要以原型经肾脏清除,肾功能衰竭时t1/2延长。赖诺普利与血浆蛋白结合的药物极少,口服本品10mg后,平均分布容积为1.24L,平均肾脏清除率为106ml/min。赖诺普利可经血?#21644;肝?#28165;除。

?#23616;?藏】 遮光、密封保存。

?#26223;?装】5mg:铝塑装,7粒/板或14粒/板,1板/盒;

             10mg:铝塑装,7粒/板或14粒/板,1板/盒;

【有效期】24个月

?#23616;?#34892;标准】《中国药典》2015年版二部

【批准文号】5mg:国药准字H20020427

                  10mg:国药准字H20000110

【生产企业】

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